随着生活水平的提高,越来越多的人出现动脉粥样硬化,开始口服他汀类药物。常常会有患者询问,到底哪一种他汀类药物疗效才是最好?药师便会告诉他们:他汀类药物没有最好,只有最适合的。
什么是他汀类药物?
他汀类属于羟甲戊二酰还原酶抑制剂。可以抑制合成胆固醇的限速酶,这个酶叫做HMG-Co还原酶,产生的结果是抑制了肝内胆固醇的合成。他汀类药物主要降胆固醇,提高高密度脂蛋白胆固醇的水平,也可以适当的降低一些甘油三酯,长期服用本药,可以使冠状动脉周样硬化斑块发生减少或者消退,有效的减少心脑血管事件的发生。此外还有抗炎、抗氧化、稳定和缩小斑块、防止动脉粥样硬化、改善内皮细胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反应等效应。 临床上常用的他汀类药物有7个,分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
这些他汀类药物都是通过抑制体内胆固醇合成过程中的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,促进低密度脂蛋白的代谢和增加高密度脂蛋白的浓度,除此之外还有抗炎、稳定斑块、改善内皮细胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反应等效应。 他汀类药物耐受性好,一般不良反应为口干、腹痛、便秘、流感样症状、消化不良、转氨酶升高、肌病等。值得一提的是,无论是哪种他汀类药物,不良反应发生率都有随剂量增加而增加的趋势,使用过程中需要予以注意。
根据结构改造顺序 可以分为三代
1 第一代 2 第二代 3 第三代
按体内的代谢时间
他汀类药按体内的代谢时间可以分为长效他汀和短效他汀。
长效他汀:常用有阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,可以一天中的任一时间服用。 短效他汀:常用氟伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,需临睡前服用。
不同之处
1 适应症不同 2 水溶性、吸收率不同,用法和用量不同 3 不良反应
与其他药物的相互作用
1 与代谢相关 2 胺碘酮 3 钙离子拮抗剂 4 大环内酯类抗生素 5 贝特类降脂药 6 唑类抗真菌药
总结 总之,这么多的他汀类药物,究竟哪一种最好?其实没有最好,只有最适合。在实际用药时,存在个体差异性,每个人对不同的他汀类药物敏感度不同,需要根据血脂降低的幅度,不良反应的情况,再进行药物调整,找到最适合自己的他汀类药物。
越来越多的人被诊断为高血脂症,开始口服他汀类药物,比如:舒降之辛伐他汀片、立普妥阿托伐他汀钙片、可定瑞舒伐他汀钙片、来适可氟伐他汀钠胶囊等非常多的品种和厂家。这类药物服用时一定不能和西柚和其他的一些柚子类的水果同服,柚子里含的呋喃香豆素可以使他汀类药物的血压浓度提高好几倍,可以出现药物血药浓度过高导致中毒的症状,大家服用这类药物时需要警惕。
这些他汀类药物都是通过抑制体内胆固醇合成过程中的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,促进低密度脂蛋白的代谢和增加高密度脂蛋白的浓度,除他汀类药物耐受性好,一般不良反应为口干、腹痛、便秘、流感样症状、消化不良、转氨酶升高、肌病等。值得一提的是,无论是哪种他汀类药物,不良反应发生率都有随剂量增加而增加的趋势,使用过程中需要予以注意。
供稿:药剂科 邵海荣